PROPRIÉTÉS CLINIQUEMENT IMPORTANTES | DABIGATRAN | RIVAROXABAN | APIXABAN |
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Indications cliniques et doses | |||
• Fibrillation auriculaire (durée indéterminée) | 150 mg ou 110 mg, 2 f.p.j. | 20 mg/jour* | 5 mg, 2 f.p.j.† |
• Thromboembolie veineuse aiguë (3 à 6 mois) | 150 mg, 2 f.p.j. | 20 mg/jour, 15 mg 2 f.p.j. pendant les 21 premiers jours | 5 mg, 2 f.p.j.; 10 mg, 2 f.p.j. pendant les 7 premiers jours |
• Prévention de la thromboembolie veineuse suivant une chirurgie de remplacement du genou ou de la hanche (14 ou 30 j, respectivement) | 110 mg (dose initiale) puis 220 mg/jour | 10 mg/jour | 2,5 mg, 2 f.p.j. |
Principales propriétés pharmacologiques | |||
• Mode d’action | Inhibiteur direct du facteur IIa (thrombine) | inhibiteur direct du facteur Xa | inhibiteur direct du facteur Xa |
• Clairance rénale | 80 % | 33 % (médicament actif) | 25 % |
Demi-vie | |||
• Fonction rénale normale (eGFR > 80 ml/min) | 11 h | 9 h | 9 h |
• Atteinte rénale légère (eGFR 50–80 ml/min) | 14 h | 9 h | 9 h |
• Atteinte rénale modérée (eGFR 30–49 ml/min) | 15–17 h | 10–15 h | 10–14 h |
Début d’action (après administration orale) | 1–3 h | 1–3 h | 1–3 h |
Principales propriétés pratiques | |||
• Interactions avec l’alcool ou des aliments | Aucune | Aucune | Aucune |
• Interactions médicamenteuses | |||
Amiodarone, quinidine, antifongiques azolés (p. ex. kétoconazole), rifampine, ritanovir | Antifongiques azolés (p. ex. kétoconazole), ritanovir, rifampine, clarithromycine, anticonvulsivants (p. ex. phénytoïne, carbamazépine) | Antifongiques azolés (p. ex. kétoconazole), ritanovir, rifampine, clarithromycine, anticonvulsivants (p. ex. phénytoïne, carbamazépine) | |
• Antidote | Aucun à ce jour | Aucun à ce jour | Aucun à ce jour |
Mesure en laboratoire de l’effet anticoagulant‡ | aPTT ou TT, TT en dilué (épreuve des inhibiteurs directs de la thrombine) | Temps de Quick ou RIN (spécifique à un réactif), épreuve d’anti-facteur Xa | Temps de Quick ou RIN (effet minimal), épreuve d’anti-facteur Xa |
aPTT—temps de céphaline activée, eGFR—taux de filtration glomérulaire estimé, RIN—rapport international normalisé, NACO—nouveau anticoagulant oral, TT—temps de thrombine, VTE—thromboembolie veineuse.
↵* La dose devrait être de15 mg/jour si l’eGFR est < 50 ml/min.
↵† La dose devrait être de 2,5 mg, deux fois par jour en présence de 2 des 3 critères suivants : taux de créatinine ≥ 133 μmol/l; âge ≥ 80 ans; poids ≤ 60 kg.
↵‡ Les tests de laboratoire pourraient ne pas refléter l’anticoagulation de façon fiable.
Données tirées de Boehringer Ingelheim Canada1, de Bayer2 et de Bristol-Myers Squibb3.